2020山西医疗卫生类医学基础知识：抗菌药物分类

作者：杨超月

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1.抑制细菌细胞壁的合成

细菌细胞壁位于细胞质膜外，而人体细胞无细胞壁，这也是抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物对人体细胞几乎没有毒性的原因。青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸、万古霉素、杆菌肽等通过抑制细胞壁的合成而发挥作用。青霉素与头孢菌素的化学结构相似，它们都属于β-内酰胺类抗生素，抗菌作用机制主要是与青霉素结合蛋白结合，抑制转肽作用，阻碍了肽聚糖的交叉联结，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。

2.改变胞质膜的通透性

多肽类抗生素如多黏菌素E，其阳离子能与胞质膜中的磷脂结合，使膜功能受损;抗真菌药物两性霉素B能选择性地与真菌胞质膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，真菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成真菌死亡。

3.抑制蛋白质的合成

细菌核糖体为70S，可解离为50S和30S两个亚基，而人体细胞的核糖体为80S，可解离为60S和40S两个亚基。人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同，因此抗菌药物在临床常用剂量能选择性影响细菌蛋白质的合成而不影响人体细胞的功能。抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋白质合成的不同阶段：①起始阶段，氨基糖苷类抗生素阻止30S亚基和70S亚基合成始动复合物;②肽链延伸阶段，四环素类抗生素能与核糖体30S亚基结合，阻碍了肽链的形成，产生抑菌作用，氯霉素和林可霉素抑制肽酰基转移酶，大环内酯类抑制移位酶;③终止阶段，氨基糖苷类抗生素阻止终止因子与A位结合，核糖体循环受阻，合成不正常或无功能的肽链，因而具有杀菌作用。

4.影响核酸和叶酸代谢

喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶，从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用;利福平特异性地抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成而杀灭细菌。